Rotundin và Rotundin Sulfate – Hoạt chất “thần kỳ” giúp ngủ ngon

Rotundin là hoạt chất chính chiết xuất từ củ bình vôi, giúp an thần tạo giấc ngủ sinh lý cho người bị mất ngủ. Hiện nay Rotundin được bán trên thị trường dưới dạng hợp chất muối sulphat và dạng base (đọc là bazơ). Cả hai đều có tác dụng an thần gây ngủ song cũng có một số đặc tính khác nhau gây sự khác biệt trong hiệu quả

1. Bắt đầu từ bài thuốc trị mất ngủ của củ bình vôi

Mất ngủ đang ngày càng trở nên phổ biến và là nỗi ám ảnh của một bộ phận không nhỏ người dân. Từ xa xưa, ông cha ta đã biết dùng những thảo dược để trị mất ngủ, củ Bình vôi là một trong những thảo dược đó. Ngày nay, thay vì sắc uống cầu kỳ, các nhà khoa học đã tìm ra cách chiết tách hoạt chất từ củ Bình vôi và nghiên cứu sử dụng nó dưới dạng hiệu quả nhất.
Bình vôi còn có tên gọi khác là Củ một, Dây mối trơn, Ngải tượng, Tử nhiên… Đó là loại dây leo có rễ phình thành củ và thường mọc ở núi đá. Ở Việt Nam, Bình vôi phân bố ở các tỉnh Hà Giang, Tuyên Quang, Hòa Bình, Hà Nam, Ninh Bình, Cao Bằng, Lạng Sơn, Thanh Hóa, Quảng Nam…

Rotundin được chiết xuất từ củ Bình Vôi, có tác dụng gây ngủ, an thần, không gây nghiện

Rotundin được chiết xuất từ củ Bình Vôi, có tác dụng gây ngủ, an thần, không gây nghiện

Củ Bình vôi có tác dụng an thần, gây ngủ và chống co giật, hạ huyết áp. Trong dân gian, củ Bình vôi có thể được dùng một mình dưới dạng sắc, ngâm rượu uống chữa mất ngủ, ho hen, kiết lỵ, sốt, đau bụng… Hoặc dùng kết hợp với các vị thuốc an thần khác trong bài thuốc bổ cho người mất ngủ, suy nhược thần kinh, ăn uống kém, gầy sút, mệt mỏi… Ví dụ như bài: Hạt sen, Long nhãn, Toan táo nhân (sao) mỗi vị 10-15g, củ Bình vôi 8g, Lá vông 12g. Sắc uống ngày 1 thang, uống trong ngày và trước khi ngủ 30 phút.

2. Hoạt chất Rotundin

Rotundin có tên hoá học là L.Tetrahydropalmatin (C21H25O4N) là một hợp chất hữu cơ có cả trong tự nhiên. Rotundin có tác dụng làm giảm đau, an thần rất hiệu quả. Rotundin kết tinh ở dạng tinh thể hình kim, màu trắng hoặc vàng nhạt, dễ chuyển màu khi bị đun nóng hay phơi nắng.

Rotundin có thể được chiết tách từ củ cây bình vôi (tên khoa học là Stephania Rotunda Lour). Bình vôi là loại cây leo, phần dưới thân phát triển thành củ to, mọc nhiều ở các tỉnh Hoà Bình, Nghệ An, Thái Nguyên, Cao Bằng, Bắc Cạn, Thanh Hoá, Quảng Ninh v.v. . . Hàm lượng rotundin trong củ bình vôi tươi từ 0,12 đến 0,3%. Hiện nay sản phẩm SIX.am bào chế từ rotundin đang được tiêu thụ mạnh trên thị trường. Vì vậy, một số cơ sở trong nước đã tìm cách chiết tách rotundin từ củ bình vôi. Vấn đề đặt ra là rotundin sản xuất ra phải có chất lượng đạt tiêu chuẩn dược dụng với giá thành chấp nhận được. Nhiều cơ sở sản xuất của ta chưa làm được điều này. Một vài cơ sở đã tinh chế được rotundin đạt yêu cầu nhưng giá thành quá cao, một số khác chỉ làm ra được sản phẩm thô, hàm lượng hoạt chất đạt thấp (29-35%), không sử dụng ngay được. Trong khi đó nhu cầu thị trường về rotundin dược dụng lại khá lớn và hiện tại các sản phẩm cùng loại của Trung Quốc đã tràn vào việt Nam.

Trong năm 1999, Tác giả Nguyễn Minh Chính và cộng sự đã tiến hành nghiên cứu sản xuất rotundin từ củ bình vôi, sau đó rotundin thô được tinh chế ở dạng Sulfate , cho phép tăng khả năng hấp thu hoạt chất rotundin vào cơ thể so với các dạng bào chế thông thường.

3. Rotundin Sulfate

Đặc điểm Rotundin Sulfate Rotundin base (thường gặp trong các sản phẩm khác)
Tính chất vật lý Dễ tan trong nước. Khó tan trong dung môi hữu cơ. Nhờ đó khả năng hấp thụ và sinh khả dụng cao hơn rất nhiều Khó tan trong nước. Dễ tan trong dung môi hữu cơ. Khó hấp thụ
Độ ổn định Bền vững hơn với môi trường và dịch tiêu hóa Độ ổn định kém nên cần chú ý khi phối hợp với các thảo dược khác
Khả năng hấp thu Hấp thụ tốt hơn (do dễ tan trong nước hơn) Hấp thu kém hơn
Sinh khả dụng Cao hơn. Do đó liều uống thấp hơn so với dạng base Thấp hơn. Do đó liều dùng cao hơn

Rotundin từ củ Bình vôi là một alcaloid, có tính kiềm, thường được các nhà sản xuất tạo thành 2 chế phẩm là dạng base và dạng muối sulphat. Hai dạng này có một số đặc điểm khác nhau về tính chất vật lý, độ ổn định, khả năng hấp thu và tác dụng. Rotundin sulfate có tác dụng dược lý nhanh, hấp thu qua thành mạch, qua đó giúp người sử dụng đi vào giấc ngủ tự nhiên trong thời gian ngắn. Giấc ngủ sâu, kéo dài tới sáng, đồng thời đem lại cảm giác khoan khoái khi thức giấc, không gây đau đầu, chóng mặt.

Chính vì hấp thu tốt hơn và có sinh khả dụng cao hơn nên hiện nay,Rotundin sulphat được dùng thay thế cho rotundin base trong các chế phẩm an thần gây ngủ.

SIX.am được sản xuất dựa trên bằng độc quyền sáng chế hoạt chất Rotundin Sulfate tại Việt Nam

SIX.am được sản xuất dựa trên bằng độc quyền sáng chế hoạt chất Rotundin Sulfate tại Việt Nam

Sản phẩm SIX.am được sản xuất dựa trên bằng sáng chế độc quyền tại Việt Nam hoạt chất Rotundin Sulfate của PGS.TS Nguyễn Minh Chính – Nguyên Giám đốc trung tâm nghiên cứu Dược – Học viện Quân Y.

4. Quá trình tinh chế

Sản phẩm thô sẽ được tinh chế thành dạng dược dụng có hàm lượng rotundin > 98,2% (theo Dược điển Trung Quốc). Quá trình tinh chế được tiến hành theo 3 giai đoạn như sau:
Giai đoạn I: Sản phẩm thô được nghiền nhỏ, hoà tan trong dung dịch đệm và kết tinh ở môi trường ph = 5. Trong giai đoạn này phần lớn những sản phẩm phụ và tạp chất như muối vô cơ, xenluloza, tinh bột được loại bỏ. Tuy nhiên bán sản phẩm (dạng bột) vẫn có màu sẫm, nhiệt độ nóng chảy chưa ổn định và hàm lượng rotundin chỉ đạt khoảng 80%.
Giai đoạn 2: Trong giai đoạn này bán sản phẩm được hoà tan trong một hỗn hợp dung môi. Những dung môi đó hoà tan chủ yếu các alcaloit mà không hoà tan được các muối vô cơ cũng như các hợp chất hữu cơ mạch dài như xenluloza, tinh bột, đường khử. Để sản phẩm không bị phân huỷ và biến màu nên ở giai đoạn này chỉ gia nhiệt nhẹ. Dung dịch được lọc nóng và kết tinh chậm ở nhiệt độ thấp trong thời gian 10-12 giờ. Tinh thể được lọc và rửa nhiều lần bằng hỗn hợp dung môi nói trên (đã làm lạnh) đến khi nhận được bán thành phẩm có hàm lượng rotundin tới 90%.
Giai đoạn 3: Tinh chế và tẩy màu. Bán thành phẩm có hàm lượng rotundin 90% được hoà tan từ từ trong một hỗn hợp dung môi và được điều chỉnh ở nồng độ thích hợp nhất. Nếu nồng độ quá cao thì quá trình kết tinh diễn ra quá nhanh làm thành phẩm không sạch; nếu nồng độ thấp quá thì lượng hao hụt sẽ lớn, hiệu suất kết tinh thấp. Sau đó chất tẩy và chất ức chế oxy hoá được cho thêm, đồng thời khuấy đều trong vòng 30-45 phút. Sau đó để yên đế kết tinh. Sản phẩm được tạo ra dưới dạng muối sunfat hoặc nitrat hay clorua tuỳ theo mục đích điều chế. Tiếp đó là quá trình lọc hút chân không và kết tinh lại ở nhiệt độ thấp. Thành phẩm thu được là những tinh thể hình kim, màu trắng ngà. Quá trình tinh chế lại đã nâng hàm lượng rotundin từ 90% lên 98,2%, hiệu suất tinh chế đạt 88,2%. Đây là giai đoạn rất quan trọng, cần xác định tỷ lệ dung môi hoà tan thật thích hợp thì mới thu được thành phẩm có chất lượng tết và hiệu suất tinh chế cao

5. Ứng dụng

Tác đụng dược lý của rotundin đã được nghiên cứu ở nước ta từ thời Pháp thuộc. Rotundin được áp dụng từ năm 1944 và suốt trong cuộc kháng chiến chống Pháp đã được dùng để điều trị có kết quả một số trường hợp đau tim, mất ngủ, hen, đau bụng, tác dụng rõ rệt nhất là gây ngủ và an thần. Rotundin nguồn gốc tự nhiên có những ưu điểm nổi bật như độc tính thấp, sự dung nạp thuốc tốt, mang lại giấc ngủ sinh lý. Sau khi ngủ không bị mệt mỏi và không gây nhức đầu như các loại thuốc tổng hợp từ hoá chất. Rotundin sulfate được ứng dụng rất nhiều trong quân sự, có tác dụng nhanh và hiệu quả, 2 yếu tố cực kỳ quan trọng trong môi trường khắc nghiệt và kỷ luật cao của quân đội.

Rotundin sulfate được ứng dụng nhiều trong quân sự với tác dụng gây ngủ, an thần, tác dụng nhanh

Rotundin sulfate được ứng dụng nhiều trong quân sự với tác dụng gây ngủ, an thần, tác dụng nhanh

Phạm Thị Kim, Bùi Minh Đức và các cán bộ khoa học khác ở Viện Dinh dưỡng và Học viện Quân y đã thử nghiệm rotundin liều cao trên chuột (150mg/kg thể trọng) tương đương với 7,5g dùng cho người lớn để uống (gấp 15 lần liều dùng theo Dược điển Trung Quốc-1988) mà chuột không chết và hiện tại không xác định được LD50 đường uống. Điều đó chứng tỏ độ an toàn lá cao của chế phẩm.  Rotundin ít độc. Khi tiêm vào mạch máu thỏ với liều 30mg/kg, con vật đó tuy bị mệt nhất thời nhưng lại khỏi sau 1-2 ngày. Ở Trung Quốc, ngoài dạng viên 30mg và 60mg, rotundin còn có ở dạng tiêm là rotundin sunfat, mỗi ống chứa 2ml (60mg), dùng làm thuốc giảm đau, an thần, gây ngủ trong điều trị loét dạ dày, hành tá tràng, đau dây thần kinh, mất ngủ do lo âu, căng thẳng thần kinh v.v…
Hiện nay trên thị trường dược phẩm Việt Nam, công ty cổ phần dược phẩm CPC1 Hà Nội là đơn vị duy nhất sản xuất và bào chế thành công rotundin sulfat dạng ống uống dạng nước trong sản phẩm SIX.am, cho phép dược chất được giải phóng và hấp thu ngay khi vào cơ thể, cho tác dụng gây ngủ tốt và an toàn.

Tác dụng an thần gây ngủ của SIX.am:

SIX.am – Giúp tạo giấc ngủ tự nhiên, ngủ sâu giấc, không đau đầu, khoan khoái khi thức giấc

SIX.am – Giúp tạo giấc ngủ tự nhiên, ngủ sâu giấc, không đau đầu, khoan khoái khi thức giấc

SIX.am có chứa Rotundin, một hoạt chất được tinh chiết từ củ Bình vôi đã được sử dụng từ lâu trong y học cổ truyền với tác dụng an thần, gây ngủ, giảm đau.
Ngày nay, các công trình nghiên cứu hiện đại của các nhà khoa học Nga, Nhật Bản, Trung Quốc, Việt Nam đã chứng minh:
Có tác dụng rõ rệt, nhanh chóng. Ngủ được ngay sau lần đầu tiên sử dụng (từ 30-60 phút sau khi uống)
Hình thành giấc ngủ sinh lý, thói quen ngủ đúng giờ
Ngủ dậy khoan khoái, không mệt mỏi, đau đầu
– Thành phần tự nhiên kết hợp giữa nghệ tây và rotundin sulfate, không có tác dụng phụ như các sản phẩm có thành phần hóa dược (seduxen)
– Sản phẩm dạng nước nên hấp thu nhanh qua thành mạch, khác hoàn toàn với sản phẩm dạng viên nén
– Chia sẵn liều, dễ bảo quản và sử dụng hơn so với sản phẩm dạng siro uống
Ngủ an toàn, không tác dụng phụ, không gây nghiện
– Không chứa đường, dùng được cho người bệnh tiểu đường

Tags: